鹽酸小檗堿別名黃連素，是從黃連、黃柏、三顆針等植物根莖中提取的一種具有多種活性的異喹啉類生物堿物質，具有清熱、解毒、瀉火等功能，在中醫藥中使用甚為廣泛，其初應用于臨床，主要發揮抗菌作用，作為治療胃腸道炎癥的有效成分，在治療痢疾和腸易激綜合癥導致的腹瀉方面也表現出良好療效，并且已經廣泛應用為防治痢疾的非處方藥。同時還在調節血糖和脂質代謝、預防動脈粥樣硬化、抗心律失常以及抑制腫瘤細胞增殖、抗病毒等方面也具有顯著作用。
鹽酸小檗堿抗菌的藥用歷史悠久，臨床主要用于胃腸道炎癥、腸寄生蟲感染、細菌性腹瀉和沙眼等疾病的治療。鹽酸小檗堿與包括氨曲南、頭孢他定和哌拉西林-他唑巴坦等多種抗菌藥合用具有協同作用。
1、抑制細菌DNA復制和轉錄：小檗堿的抗菌機制與利福平和諾氟沙星相似，其作用靶位是RNA聚合酶、旋轉酶和拓撲異構酶Ⅳ等都與核酸有關。因此小檗堿通過影響細菌DNA的復制與轉錄等作用，而發揮其抗菌作用。
2、抑制蛋白質合成：小檗堿還通過改變細菌的核糖體和細胞壁來干擾其蛋白質生物的合成，來發揮抗菌作用。
3、抑制細菌體內重要酶活性：小檗堿的抗菌作用的分子靶點可能是抑制stortase酶活性。
4、拮抗細菌腸毒素活性和對抗病菌的黏附作用：研究結果表明，小檗堿對大腸桿菌（E.coli）耐熱腸毒素和霍亂弧菌（V.cholera）毒素引起的腸分泌紊亂具強烈抑制作用。
5、其他機制：其他研究發現小檗堿可干擾細菌丙酮酸氧化脫羧而抑制細菌生長；小檗堿能使細胞內鈣離子外流，可能是改變細胞膜上鈣離子通道通透性從而使鈣外流。
